本文讨论了环肽药物的一些优势,主要参考中科院上海药物所陈士羽老师2022年发表在RCS Biology Review上的名为Cyclic peptide drugs approved in the last two decades (2001–2021)的文章,介绍了过去二十年内一些典型的环肽药物及其功效,并对环肽药物设计的未来发展方向做出 ...
环肽(cyclic peptide)是包含环状键序列的多肽链。 这可以通过肽的氨基和羧基末端之间的连接来实现,例如在 环孢素 中。 氨基端和侧链之间的连接,例如 杆菌肽 中的连接; 羧基末端和侧链,例如在 粘菌素 中; 或两个侧链或更复杂的排列方式,例如 鹅膏毒肽 。
通常生物学中所指的环肽是指以氨基酸肽键形成的化合物,在植物化学中这一概念被扩大成以酰胺键形成的一类化合物,因此范围被扩大至包括有机胺类和大环生物碱类,根据成环与否分为环肽和直链肽。
Jan 27, 2024 · 环状肽药物. 在过去三十年中,平均每年大约有一种环状肽获批用于医疗用途,如今在这一分子类别中有超过40种可用药物(图4a)。在计算这些药物时,作者考虑了含有3到50个氨基酸且至少有两个肽键的环状肽和大环化合物。
环肽,近些年引起了广泛关注,图1为关于环肽为主题的相关研究进展增长明显。高通量筛选策略和合理设计技术的不断完善导致了许多生物活性肽的发现,并且与靶点的共晶结构揭示了这些分子如何与蛋白质表面相互作用。
Jan 14, 2024 · 环肽在多肽药物的开发中扮演了越来越重要的角色,在2023年获批的六款多肽和拟肽类的新药中,环肽就占据了三席(Rezafungin、motixafortide、zilucoplan,图1),这足以证明环肽在多肽新药开发中的关键地位。
环肽是植物来源的超稳定肽,由头至尾环化骨架和形成胱氨酸结的3个二硫键非常稳定。 与其他类似大小的肽相比,环肽的这种独特的拓扑学结构使它们对化学、热和生物降解异常稳定,它们出色的稳定性和对序列替换的耐受性可使它们用作药物设计的框架。
Jul 23, 2023 · 环肽类物质其实是一种结构独特、生物活性范围广泛、作用机理独特的环型化合物。 与线性肽相比,环肽的构型稳定、亲和力强、代谢稳定性高,因而具有更强的药理特性,在抗肿瘤、抗病毒等新药研发中广受关注。
大环肽是通过连接两个原子而产生的,通常位于肽的两端,形成一个环,即环化。环化反应是限制肽构象灵活性的一种方法,成环方式如图2所示。与线性对应肽相比,环肽往往显示出更高的细胞通透性和对蛋白酶的稳定性